Rotbraune flecken auf der haut

Mitragyna speciosa Korth. (aus ns Familie Rubiaceae) ist einer 4 bis zu 16 meter hoher tropischer Baum, der in Südostasien, oben den philippinische inseln und an Neuguinea heimisch ist, noch inzwischen an anderen lokalisieren kultiviert wird. In Thailand nennt man den baum und die das ende den Blättern gewonnenen Präparate Kratom. Traditionell bekomme frische heu getrocknete Blätter des Kratombaumes gekaut oder als Tee getrunken; sie werden zeigen selten geraucht. Niedrig dosiert hat Kratom stimulierende Wirkungen und ich werde zur kampf von Müdigkeit in langer Arbeitszeit eingesetzt. In hohen Dosen kann sein Kratom aber sedierende und narkotisierende Wirkungen haben. Ns Droge ich werde auch bei der traditionellen medizin und zusammen Opiumersatz verwendet. Die das ende den unterschiedlich Teilen des Baumes isolierten phytochemischen Substanzen umfassen mehr als 40 strukturverwandte Alkaloide ebenso mehrere Flavonoide, Terpenoid-Saponine, Polyphenole und unterschiedlich Glykoside. Das wichtigsten psychoaktiven Komponenten in den Blättern sind Mitragynin und 7-Hydroxymitragynin, die beide nur an Mitragyna speciosa vorkommen.

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Chemie

Molekülstruktur: Mitragynin

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Molekülformel: C23H30N2O4 Molekulargewicht: 398.50 g/mol

Mitragynin ist ns Alkaloid, das an den Blättern in reichlichsten vorhanden ist. Das wurde damit ersten zeit 1921 isoliert und seine chemische struktur wurde 1964 implementierung aufgedeckt. Ns systematische (Chemical Abstract) bezeichnung lautet (αE,2S,3S,12bS)-3-Ethyl-1,2,3,4,6,7,12,12b-octahydro-8-methoxy-α-(methoxymethylen)-indolo<2,3-a>quinolizin-2-essigsäuremethylester (CAS Register-Nummer: 4098-40-2). Weiter Bezeichnungen: (E)-16,17-Didehydro-9,17-dimethoxy-17,18-seco-20α-yohimban-16-carbonsäuremethylester, 9-Methoxycorynantheidin und SK&F 12711.

Mitragynin ist bei Wasser unlöslich, aber bei herkömmlichen organischen Lösungsmitteln, wie u. A. Aceton, Essigsäure, Alkohole, Chloroform und Diethylether löslich und geben sie fluoreszierende Lösungen. Mitragynin destilliert in 230–240ºC und 5 mmHg. Es bildet weiße amorphe Kristalle, die in 102–106°C schmelzen. Ns Schmelzpunkt von Mitragynin-Hydrochloridsäuresalz beträgt 243ºC, ns Pikrat schmilzt in 223-224°C und das Acetat bei 142ºC.

Molekülstruktur: 7-Hydroxymitragynin

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Molekülformel: C23H30N2O5 Molekulargewicht: 414.50 g/mol

7-Hydroxymitragynin ist in den Blättern des Kratombaumes nur an sehr geringen Mengen vorhanden und wurden 1993 identifiziert. Seine systematische (Chemical Abstract) bezeichnung lautet (αE,2S,3S,7aS,12bS)-3-ethyl-1,2,3,4,6,7,7a,12b-octahydro-7a-hydroxy-8-methoxy-α-(methoxymethylen)-indolo<2,3-a>quinolizin-2-essigsäuremethylester (CAS Register-Nummer: 174418-82-7).

Die für mehrere Kratom-Alkaloide berichteten chemischen Vollsynthesen sind kommen sie kompliziert, um herum für die wirtschaftliche Produktion solcher Verbindungen an Frage zu kommen. Mitragynin tun können aber zusammen chemischer Vorläufer für das wirksamere 7-Hydroxymitragynin verwendet werden.

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Physische Form

Die Blätter des Baumes Mitragyna speciosa sind oval hagen annähernd oval bis lanzenförmig und weisen eine dunkelgrüne farbe auf; sie können bis kommen sie 180 mm lang und 100 mm breit werden. Ns Blattvenen das Blätter zu sein entweder grünlich weiß hagen rot – erstere ziel aktiver sein. Ns frisches Blatt wiegt durchschnittlich ca. 1,7 g, ns getrocknetes ca. 0,43 g. Die gelben kugelförmigen Blüten des Baumes anziehen bis kommen sie 120 Blütchen. Das Frucht ist eine Kapsel, die zahlreiche kleine flache Samenkörner enthält.

Kratom-Produkte üblicherweise in Form zerdrückter oder pulverisierter getrockneter Blätter über hell- bis dunkelgrüner farbe erhältlich. Es gibt sogar pulverförmige, grünliche heu beige-braune Kratom-Präparate, das mit Extrakten aus ist anders Blättern verstärkt sind. Stabile, pastöse Extrakte und dunkelbraunes Kratomharz können aufgrund teilweises heu vollständiges Einkochen von Wassers das ende wässrigen Suspensionen ns Kratomblätter ist hergestellt werden. Tinkturen und mit Kratompulver gefüllte Kapseln zu sein ebenfalls erhältlich.

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Pharmakologie

Kratom-Präparate umfassen mehrere phytochemische Substanzen in variierenden Verhältnissen, so dass eine exakte pharmakologische Bewertung fest ist. Klinische Studien bei der Menschen kaum vorhanden.

Im Allgemeinen sind die Wirkungen von Kratom beim Menschen dosisabhängig: kleine Dosen verursachen einer ‘kokainartige’ Stimulation, während größere Dosen ‘morphiumartige’ sedierende und narkotisierende Wirkungen haben.

Die belebenden Wirkungen und ns Euphorie nach Einnahme weniger Gramme der getrockneten Blätter sind innerhalb von 10 minuten fühlbar und halten ein bis zu eineinhalb stunden an. Kratom-Konsumenten etwas melden über verbessertes Arbeitsvermögen, erhöhte Aufmerksamkeit, Geselligkeit und manchmal sogar verstärktes sexuelles Begehren. Die Pupillen sind üblicherweise normal heu sehr klein verengt; Hautrötung can bemerkbar sein. In einem der wenigen klinischen Versuche in Menschen rief einer orale Dosis über 50 mg Mitragynin motorische Erregung hervor, gefolgt von Schwindel, Verlust das motorischen Koordination (positiver Romberg-Test) und Tremor in den Extremitäten und in dem Gesicht. Bei regelmäßigen Konsumenten von Kratom kann Gewichtsverlust, Müdigkeit, Obstipation und Hyperpigmentierung das Wangen auffallende Nebenwirkungen sein. Das pharmakologische Mechanismus, ns für ns stimulierende Wirkung verantworten ist, zu sein noch unklar.

Bei Einnahme vergrößern sedierender Dosen by Kratom, entsprechend 10-25 g getrockneter Blätter, tun können anfänglich Schwitzen, Schwindel, Übelkeit und Dysphorie auftreten, noch diese Wirkungen werden kurze mal später durch Ruhe, Euphorie und ein traumähnlichen bedingungen abgelöst, der bis kommen sie sechs stunde anhält. Verengte Pupillen (Miosis) sind zu beobachten.

Mitragynin und 7-Hydroxymitragynin, die beiden Alkaloide, ns hauptsächlich für ns Wirkungen über Kratom verantwortung bezahlen sind, sind selektive und voll Agonisten des Opioidrezeptors stammen aus μ-Subtyp (MOR). Ns rezeptor-agonistische Wirkung by Kratom-Alkaloiden wird durch den Opioidrezeptor-Antagonisten Naloxon antagonisiert. Darüber hinaus 5-HT2a- und postsynaptische α2 adrenerge Rezeptoren zusätzlich neuronale Ca2+-Kanäle bei der einzigartigen pharmakologischen wirkung und Verhaltensaktivität von Mitragynin beteiligt.

In Tierstudien waren die antinozizeptiven und hustenstillenden Wirkungen by Mitragynin mit denen von Codein vergleichbar. Bei Mäusen erwies sich 7 Hydroxymitragynin selbst an oraler Verabreichung als ein viel potenteres Analgetikum als Morphium. Kratom zu sein für tiere leicht toxisch. Langfristig mit 7-Hydroxymitragynin behandelte Mäuse entstanden Toleranz, Kreuztoleranz gegenüber Morphium und Entzugssymptome, die weil Verabreichung von Naloxon aktiviert werden konnten.

Regelmäßiger Konsum über Kratom kann sein Abhängigkeit hervorrufen. Die Entzugssymptome beim Menschen sind verwandten leicht und klingen in der drittbester innerhalb einer Woche anderer ab. Heftiges Verlangen, Schwäche und Lethargie, Angst, Ruhelosigkeit, Rhinorrhö, Myalgie, Übelkeit, Schweißausbrüche, Muskelschmerzen, ruckartige Bewegungen ns Gliedmaßen, tremor und Schlafstörungen und Halluzinationen kann sein auftreten. Eine eventuell benötigte behandlung kann eine association von Dihydrocodein und Lofexidin, nicht-steroidale Antirheumatika, Antidepressiva und/oder Anxiolytika umfassen.

Der Stoffwechsel von Mitragynin in Menschen erfolgt by Hydrolyse des Seitenkettenesters, O-Demethylierung das Methoxy-Gruppen, oxidative und/oder reduktive Transformationen und ausbildung von Glucuronid und Sulfat-Konjugaten. In einem Mann, der einer tödliche Überdosis von Propylhexedrin und Kratom eingenommen hatte, lag ns postmortal bestimmte Konzentration by Mitragynin im bereich von 0,01 mg/kg bis 1,20 mg/l.

Der Konsum von Kratom zusammen mit anderen Arzneimitteln kann sein schwere Nebenwirkungen auslösen. Eigentlich wurden unerwünschte Wechselwirkungen beim Konsum von Kratom-Tee mit Carisoprodol, Modafinil, Propylhexedrin oder Datura stramonium berichtet. In einem tödlichen Fall in den vereinigten Staaten war eine als pflanzliches medizin verkaufte Mischung ende Kratom, Fentanyl, Diphenhydramin, Koffein und Morphium beteiligt.

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Herkunft

Es wird davon ausgegangen, das die getrockneten Kratomblätter, die bei ‚Headshops/Smartshops/Herbal Shops’ und innerhalb Internet solle werden, by Mitragyna speciosa aus Südostasien stammen, höchstwahrscheinlich das ende Indonesien (‚Bali-Kratom’), wo die Pflanze keiner Kontrollen unterliegt. 

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Anwendung

Traditionell bekomme die frischen heu getrockneten Blätter ns Kratom-Baumes gekaut oder zusammen Tee zubereitet. In Zubereitung by Tee wird häufig Zitronensaft hinzugefügt, zum sich die pflanzlichen Alkaloide leichter extrahieren lassen; zum Maskierung des bitteren Geschmacks des Gebräus kann vor dem getränk Zucker heu Honig hinzufügen werden. Die getrockneten Blätter bekomme gelegentlich auch geraucht.

Um ns belebende und euphorische Wirkung zu spüren, kauen traditionelle ‚Kratomkauer’ jeweils ein bis um drei frische Blätter. Ns Blattvenen werden vor von Verzehr üblicherweise entfernt und hin und wieder wird Salz zugefügt, "um Verstopfung kommen sie vermeiden". Geschluckt wird anzeigen das zerkaute Material. Anschließend trinkt man warmes flutkatastrophe oder Kaffee, Tee hagen Palmzuckersirup. Regulär und abhängige klient kauen 3 bis um 10 Mal bei der Tag. Wenn Kratom nicht verfügbar ist, importieren die Blätter über Mitragyna javanica (anderer nennen Mitragyna parvifolia) zusammen Ersatz benutzt.

In ns letzten Jahren sind im südlichen thailand hausgemachte eiskalte cocktails – ‚4x100’ in jungen Muslimen populär geworden, weil sie eine ähnliche Wirkung als Alkohol von sollen. Ns drei Grundzutaten ns Cocktails Kratomblätter, ein koffeinhaltiges Erfrischungsgetränk und Codein oder Diphenhydramin enthaltender Hustensirup und dies Gemisch verstehen dann Eiswürfel, einer anxiolytisches, antidepressives hagen analgetisches droge hinzugefügt.

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Andere Namen

Die Gattung erhalten ihren name Mitragyna über dem holländischen Botaniker Korthals, weil das Blätter und Stigmen ns Blüten der Pflanze aussehen zusammen eine Bischofsmitra. Die Pflanze wille auch als Krathom, Kakuam, Ithang hagen Thom (Thailand), Biak-Biak heu Ketum (Malaysia) und Mambog (Philippinen) bezeichnet.

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Analyse

Die Zusammensetzung das Alkaloide botanischer und forensischer Proben kann mit regulär chromatographischen und spektroskopischen Methoden analyse werden. Die phytochemischen analysen können weil eine phylogenetische Charakterisierung das Kratom-Proben durch spezifischer DNA-Nucleotidsequenzen hinzugefügt werden.

Kratom-Alkaloide können mittels Dünnschichtchromatographie an Kieselgelplatten mit Nachweis unter UV-Licht (254 nm) aufgetrennt werden. Nach Besprühen mit modifiziertem Ehrlich-Reagenz heu Eisenchlorid/Perchlorsäure-Reagenz geben sie Mitragynin purpurfarbene bzw. Grau-braune Flecken.

Das UV-Spektrum der Methanollösung von Mitragynin zeigt ns Maximum in 225 nm mit Schultern an 247, 285 und 293 nm. Die charakteristischen Absorptionsbanden im IR-Spektrum von Mitragynin liegen in 3 365, 1 690 und 1 640 cm-1. Signifikante Fragmente innerhalb Elektronenstoßionisations-Massenspektrum (m/z): 398(M+), 383, 366, 269, 214, 200 und 186.

Das UV-Spektrum das Ethanollösung über 7-Hydroxymitragynin zeigt ein Maximum in 220 nm mit Schultern bei 245 und 305 nm. Die charakteristischen Absorptionsbanden in dem IR-Spektrum by 7-Hydroxymitragynin in CHCl3 liegen bei 3 590, 2 850, 2 820, 2 750, 1 700,1 645, 1 630, 1 600, 1 490, 1 465 und 1 440 cm-1. Signifikante Fragmente innerhalb Elektronenstoßionisations-Massenspektrum (m/z): 414(M+), 397, 383 und 367.

Die Mutteralkaloide und dein Metaboliten können innerhalb Urin mit >100 ng/ml durch GC MS, >25 ng/ml durch HPLC-UV und >0,02 ng/ml durch HPLC-MS quantifiziert werden. Das Konzentration by Mitragynin in einer forensischen Urinprobe einer regelmäßigen Kratomkonsumenten betrug zb 167 ng/ml (HPLC-MS). In einem Vergiftungsfall der betrug die Blutserumkonzentration von Mitragynin zwei wöchentlich nach das ende der regelmäßigen oralen Einnahme vergrößern Dosen (14 21 gramm täglich) getrockneter Kratomblätter 0,020 ng/ml (HPLC-MS).

Es gibt keinen bekanntschaft konventionellen immunologischen Drogenscreeningtest, das Kratomalkaloide unter beweis stellen kann.

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Typische Reinheiten

Die chemische Zusammensetzung über Kratom in Handelsprodukten ist nicht spezifiziert und hängt von mehreren faktoren ab, als beispielsweise der jeweiligen Varietät und dem alter der Pflanze, der Umgebung und von Erntezeitpunkt. Die Alkaloid-Gesamtkonzentration in getrockneten Blättern schwankt inmitten 0,5 und 1,5 %. Bei thailändischen Varietäten kommt Mitragynin bei der reichlichsten vor (bis zu 66 % das Gesamtalkaloide), während 7-Hydroxymitragynin einer vernachlässigbarer element ist (bis zu 2 % ns gesamten Alkaloidgehalts). In Kratomvarietäten aus Malaysia ist Mitragynin in geringeren Konzentrationen vorhanden (12 % der Gesamtalkaloide). Das typischen Konzentrationen by Mitragynin und 7 Hydroxymitragynin in getrockneten Blättern oder pulverisierten Kratompräparaten in Japan betrugen 12–21 mg/g bzw. 0,11–0,39 mg/g; Kratomharze enthielten 35,6 62,6 mg/g Mitragynin und 0,12–0,37 mg/g 7-Hydroxymitragynin.

Eine GC-MS-Analyse zeigte, dass ein 250 ml Glas einer frisch zubereiteten malaysischen ‚Ketum’-Getränks, das aufgrund langes Kochen von frischen Blättern an Wasser zubereitet wurde, 22,5-25 mg Mitragynin enthielt. Das wird davon ausgegangen, das ca. Drei solcher Getränke jeden Tag ausreichen, um herum Opiat-Entzugssymptome kommen sie lindern.

In den frühen 2000er jahr enthielten einige obskure Produkte, die wie ‘Kratomacetat’ hagen ‘Mitragyninacetat’ bezeichnet wurden, eigentlich gar nein Mitragynin. Bei den letzten jahren stellte sich heraus, das Produkte, die in Deutschland und Schweden darunter dem name ‘Krypton’ zusammen verstärkte Kratompräparate verkauft wurden, tatsächlich Koffein und synthetisches O-desmethyltramadol (ODT) als Verfälschungsmittel enthielten. ODT ist ns biologisch wirksamer Metabolit von synthetischen Opioid-Analgetikums Tramadol, der ns pflanzlichen Präparaten offenbar in der Absicht hinzufügen wurde, das beruhigenden und narkotisierenden Wirkungen von Kratom kommen sie simulieren.

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Kontrollstatus

Weder Mitragyna speciosa still Mitragynin oder andere Alkaloide ns Pflanze sind in einem der Anhänge des Einheitsübereinkommens ns Vereinten Nationen über Suchtstoffe aufgeführt. Mitragyna speciosa und/oder Mitragynin und/oder 7-Hydroxymitragynin gehören derzeit (September 2011) an zahlreichen EU-Mitgliedstaaten zusammen Dänemark, Lettland, Litauen, Polen, Rumänien und Schweden zu den kontrollierten Substanzen. Andere Länder, in denen Kratom von Betäubungsmittelgesetz unterliegt, zu sein Australien, Malaysia, Myanmar und Thailand. In Neuseeland ich werde Mitragyna speciosa und Mitragynin unter den Vorschriften von Arzneimitteländerungsgesetzes kontrolliert. In den vereinigte staaten gehört Kratom zwar nicht kommen sie den kontrollierten Substanzen, zutreffend aber zusammen ‚bedenkliche Droge’.

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Medizinische Anwendung

In ns traditionellen Medizin sind sechs asiatische und vier afrikanische Spezies von Mitragyna bekannt, aber die stimulierenden/sedierenden bis zu narkotischen/psychoaktiven Wirkungen sind anzeigen für Mitragyna speciosa charakteristisch. Bei Südostasien wille Kratom als Mittel gegen Durchfall, von Unterdrückung by Husten, wie Diabetesmittel, Darmentwurmungsmittel und Wundwickel ebenso zur Entwöhnung von Heroinabhängigen verwendet. Außerhalb Asiens gibt es einzelne prüfbericht über das Konsum von Kratom-Präparaten kommen sie Selbstbehandlung über chronischen schadete und Opioid-Entzugssymptomen sowie zusammen Ersatz für Opioid-Analgetika. Die anwendungen von Kratom hagen seiner Alkaloide ist an der modernen Medizin noch nicht zugelassen. Das wurde vorgeschlagen, ns therapeutische Potential von Kratom oder seiner gereinigten Inhaltsstoffe zur behandlung von Schmerzen, Depressionen und Drogenentzugssymptomen kommen sie erforschen.

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Weitere Literatur

http://www.murple.net/yachay/index.php/kratom

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